Arimidex (Anastrozol) - Beneficios y Peligros

 

Descripción general e historia de Arimidex

Arimidex pertenece a una categoría y clase de medicamentos conocidos como inhibidores de la aromatasa (IA). Los inhibidores de la aromatasa pertenecen a una clase aún más amplia de medicamentos conocidos como antiestrógenos. La otra subcategoría de fármacos bajo la categoría de antiestrógenos se conoce como moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM), como Nolvadex y Clomid. Las IA y los SERM constituyen antiestrógenos. Los inhibidores de la aromatasa difieren mucho de los SERM en su acción y en cómo tratan los problemas del control del estrógeno. El malentendido de que los SERM, como Nolvadex y Clomid, sirven para reducir los niveles de estrógeno primero debe abordarse. Este es un rumor persistente entre la comunidad de uso de esteroides anabólicos que ha comenzado a erosionarse últimamente, pero el rumor aún persiste. Los SERM sirven para bloquear la acción del estrógeno en los sitios receptores en el tejido mamario al ocupar los sitios receptores en lugar del estrógeno para que el estrógeno en sí no pueda ejercer sus efectos allí a través de la unión al sitio receptor. Por el contrario, los SERM también actuarán como estrógenos en los sitios receptores en otras células en otras áreas del cuerpo (el hígado, por ejemplo, en el caso de Nolvadex). Los SERM no reducen los niveles circulantes de estrógeno en el plasma sanguíneo. Los inhibidores de la aromatasa sirven para hacer esto al eliminar la producción de estrógeno a través de la unión e inhabilitación de la enzima aromatasa, que es la enzima responsable de la conversión (o aromatización) de los andrógenos en estrógeno.

Arimidex (Anastrozol) - Beneficios y Peligros

Arimidex es un inhibidor de la aromatasa desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals (ahora AstraZeneca) que fue sintetizado y diseñado originalmente para el tratamiento de pacientes femeninas que sufren de cáncer de mama avanzado. Fue aprobado para su uso por la FDA y lanzado al mercado estadounidense de medicamentos recetados en 1995. Arimidex es considerado como uno de los inhibidores de la aromatasa más nuevos, conocido como un inhibidor de la aromatasa de tercera generación. La razón por la que tanto los inhibidores de la aromatasa como los SERM actúan para bloquear los efectos del estrógeno de diferentes maneras es porque se ha encontrado que la gran mayoría de los cánceres de mama son estimulados y acelerados por el estrógeno.

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Arimidex se utiliza entre los tratamientos para el cáncer de mama como lo que se conoce como un tratamiento complementario. Esto generalmente se refiere a un tratamiento adicional cuando otros tratamientos estándar no han cumplido con las expectativas adecuadas. Antes del desarrollo y lanzamiento de Arimidex como un medicamento para el tratamiento del cáncer de mama, el medicamento principal utilizado para el tratamiento durante décadas anteriores fue Nolvadex(tamoxifeno). Nolvadex se considera que se utiliza como el primer y estándar tratamiento para pacientes con cáncer de mama. Cuando el tratamiento con Nolvadex, por una razón u otra, no cumple con las expectativas durante el tratamiento del cáncer de mama, se utilizan medicamentos complementarios de segunda línea como Arimidex.

Uno de estos estudios sobre Arimidex en más de 9,000 pacientes con cáncer de mama femenino después de la cirugía observó su eficiencia en comparación con Nolvadex (tanto solo como ambos utilizados simultáneamente), lo que resultó en resultados mucho más favorables para Arimidex sobre Nolvadex. El estudio, que se realizó en 2002, concluyó que Arimidex era mucho más efectivo en la regresión del cáncer, así como en el aumento de la tasa de supervivencia de las pacientes con cáncer de mama después del tratamiento. Fue entonces este estudio (así como otros) que luego, por supuesto, llevó a los individuos entre la comunidad de uso de esteroides anabólicos a tomar nota de ello y comenzar a investigar los beneficios de sus efectos sobre la fuerte supresión de los niveles de estrógeno. Un estudio realizado más tarde demostró que el riesgo de recurrencia del cáncer de mama se eliminó en un 40% con el uso de Arimidex, pero las pacientes experimentaron un aumento en las fracturas óseas. Esto se debe a que el estrógeno juega un papel central en el mantenimiento adecuado del hueso y su retención de minerales, y esto se reducirá significativamente después de la gran reducción de los niveles de estrógeno resultante de la administración de Arimidex.

Debido a que Arimidex fue el primer inhibidor de la aromatasa para muchos culturistas que se han dado cuenta, es el inhibidor de la aromatasa más popular utilizado entre los usuarios de esteroides anabólicos con el propósito de controlar el estrógeno. El uso entre los esteroides anabólicos que usan atletas es para el control de casi todos los efectos secundarios relacionados con el estrógeno: la manifestación de ginecomastia, retención de agua e hinchazón, aumento de la presión arterial (como resultado de los aumentos de retención de agua del estrógeno). Esto contrasta con los SERM como Nolvadex, que solo sirven para bloquear la ginecomastia. De hecho, los estudios han demostrado que el uso de Arimidex en hombres ha sido lo suficientemente efectivo como para reducir los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo circulante en un 50% a solo una dosis de 0.5 a 1 mg diarios[5]. Esta es una disminución muy considerable en los hombres, pero puede verse como bastante diferente de la reducción del 80% en las pacientes con cáncer de mama femenino, pero debe recordarse que el estrógeno y cómo se relaciona con la fisiología femenina es diferente de los hombres.

Aparte del uso en culturistas, Arimidex también se ha utilizado médicamente en los hombres. Algunos hombres exhiben niveles anormalmente altos de estrógeno de muchas razones diferentes y Arimidex se ha utilizado con el fin de combatir estas dolencias. En particular, Arimidex se ha utilizado para tratar a los adolescentes varones que exhiben niveles excesivos de estrógeno durante la pureza, lo que resulta en ginecomastia puberal no deseada. Además, los niveles excesivos de estrógeno en los varones adolescentes durante la pubertad a menudo pueden provocar retraso en el crecimiento debido al hecho de que el estrógeno juega un papel clave en la fusión de las placas de crecimiento de los huesos cerrados, evitando cualquier crecimiento lineal adicional, y Arimidex también se ha utilizado para tratar estas afecciones.

Características químicas de Arimidex

Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo. Esto quiere decir que no posee la característica estructura de carbono de anillo cicloalcano de cuatro anillos común de todos los tipos de esteroides.

Propiedades de Arimidex

Los efectos de Arimidex en el control del nivel de estrógeno sérico pueden ser bastante drásticos incluso en una dosis de 1 mg al día. Se ha demostrado que la cantidad de supresión de estrógeno resultante de esta dosis es superior al 80% en pacientes. Arimidex puede ser tan eficaz para inhibir la enzima aromatasa y, por lo tanto, reducir los niveles de estrógeno que este compuesto generalmente solo se administra a mujeres posmenopáusicas y / o se utiliza cuando otros tratamientos de primera línea para el cáncer de mama han fallado.

Arimidex y Letrozol se clasifican como inhibidores de la aromatasa no esteroideos y no suicidas que compiten con el sustrato para unirse al sitio activo de la enzima. Esto es muy diferente de Aromasin (Exemestano), que es un inhibidor de la aromatasa esteroidea y suicida que actúa como un inhibidor esteroideo basado en el mecanismo que imita el sustrato, es convertido por la enzima en un intermediario reactivo y da como resultado la inactivación de la enzima aromatasa. Para facilitar la comprensión, lo que esto significa para el profano es que la estructura química de Aromasin se asemeja a los "objetivos" tradicionales a los que se une la aromatasa (testosterona, por ejemplo) y que esencialmente "engaña" a la enzima aromatasa para que se una a ella, solo para inhibirse / desactivarse. Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que Aromasin se ha unido. Arimidex y Letrozol,al ser inhibidores no suicidas de la aromatasa, compiten con los "objetivos" tradicionales de la enzima en lugar de asegurarse un lugar permanente (que es la ventaja que Aromasin tiene sobre los otros dos).

Los culturistas y atletas que utilizan esteroides anabólicos generalmente favorecerán los inhibidores de la aromatasa como Arimidex por su capacidad para eliminar el aumento de los niveles de estrógeno en su causa raíz: la aromatasa. Al deshabilitar la enzima aromatasa, los niveles suprafisiológicos de andrógenos aromatizables (como testosterona, Dianabol,boldenona, etc.) no pueden convertirse en estrógeno, eliminando así cualquier posible riesgo de efectos secundarios relacionados con el estrógeno.

Arimidex Efectos secundarios

Siendo que Arimidex (Anastrozol) es un compuesto auxiliar para el propósito del control de estrógeno dentro del cuerpo, es un compuesto que generalmente es bien tolerado por los usuarios masculinos. Sin embargo, hay algunos efectos secundarios de Arimidex de los que preocuparse. Esto existe principalmente en forma de reducción excesiva de los niveles plasmáticos de estrógeno en el cuerpo, así como la supresión de estrógeno a largo plazo. Arimidex afecta a las mujeres de una manera mucho mayor y significativa que en los usuarios masculinos también.

Cuando se trata de la reducción y supresión de estrógenos, debe entenderse que a diferencia de los SERM (moduladores selectivos de los receptores de estrógeno) como Nolvadex o Clomid (citrato de clomifeno), Arimidex pertenece a la familia de los inhibidores de la aromatasa. Esto significa que sirve para desactivar la enzima aromatasa, que es responsable de la aromatización – o, conversión – de la testosterona en estrógeno. En otras palabras, Arimidex reduce los niveles totales de estrógeno circulante en la fuente raíz en comparación con los SERM, que sirven simplemente para bloquear la actividad del estrógeno en sitios receptores seleccionados.

Los estudios han demostrado que el uso de Arimidex resulta en el aumento de la incidencia y la probabilidad de experimentar fracturas óseas. Aunque este es un efecto secundario más específico de la mujer del uso de Arimidex, el estrógeno juega un papel importante en la promoción y retención del contenido mineral óseo en los hombres también. Se han realizado estudios que descubrieron que Arimidex tiene un impacto negativo en los niveles de recambio de calcio en el tejido óseo incluso con el uso a corto plazo.

El letargo y la fatiga se asocian comúnmente con el uso de Arimidex. Al igual que con casi todos los compuestos de reducción de estrógeno, una reducción en los niveles circulantes de estrógeno significa que el importante papel que desempeña el estrógeno en el SNC (Sistema Nervioso Central) se reduce, lo que resulta en posibles casos de fatiga crónica. Esto suele ser el resultado de que los niveles de estrógeno se reducen a niveles que se consideran demasiado bajos para ser saludables.

Un efecto secundario particularmente prominente del uso de Arimidex es el impacto negativo en los perfiles de colesterol en la sangre. Al igual que con casi todos los compuestos reductores de estrógeno, Arimidex también disminuirá el colesterol HDL (bueno) y aumentará el LDL (colesterol malo). Esto se debe a que el estrógeno es responsable de la promoción de niveles saludables de colesterol en el cuerpo, y una interrupción de los niveles normales de estrógeno en el plasma sanguíneo de hecho lo desequilibrará. Por supuesto, también hace falta decir que cuanto más severa sea la reducción de estrógeno, más severos serán los impactos cardiovasculares en esta área.

Un efecto secundario de Arimidex de importancia es la posibilidad de rebote de estrógeno. Esto existe en particular con dos de los tres inhibidores de la aromatasa más populares (Arimidex y Letrozole). El tercer inhibidor de la aromatasa, Aromasin (Exemestano) no comparte este mismo atributo de la posibilidad de rebote de estrógeno. Esto se debe a que, a diferencia de Aromasin, Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no suicida. Esto significa que Arimidex se unirá y desactivará la enzima aromatasa, pero no lo hace permanentemente. En algún momento, Arimidex se disociará con la enzima y la enzima será libre de hacer su trabajo nuevamente en el cuerpo. Lo que esto significa para el usuario final es el riesgo de un repunte de los niveles de estrógeno (y por lo tanto, efectos secundarios relacionados con el estrógeno) si el uso de Arimidex se detiene demasiado pronto o abruptamente después de comenzar el uso.

Dosificación y administración de Arimidex

Médicamente, Arimidex (Anastrozol) se utiliza como un medicamento en el tratamiento del cáncer de mama femenino posmenopáusico donde se ha determinado que el estrógeno es la causa principal. La dosificación con receta y la administración de Arimidex en estos casos requieren 1 mg tomado una vez al día, hasta que la progresión del cáncer se haya detenido.

Arimidex para la ginecomastia y el control de estrógenos en el ciclo

Para el propósito del control de la ginecomastia y el control general de estrógenos en el ciclo, Arimidex se debe usar en un rango general de 0.5 a 1 mg por día, y se puede ajustar según la tolerancia y la reacción del usuario al compuesto. Todos deben ajustar su dosis de Arimidex de acuerdo con su respuesta individual. No es raro que 0.5 mg / día sea demasiado (o muy poco) para algunos. También debe recordarse siempre que el propósito aquí es el control de estrógeno durante un ciclo, no la eliminación total de los niveles de estrógeno.

Arimidex para la terapia post ciclo (PCT)

Como Arimidex se ha demostrado en estudios para ayudar en la generación de la producción endógena natural de testosterona en los hombres, una dosis de Arimidex de 0,5 mg a 1 mg por día debe ser suficiente para la duración de cualquier longitud PCT.

Arimidex posee una vida media de aproximadamente 48 horas, y es importante comprender también que los niveles máximos de plasma sanguíneo no se alcanzarán con Arimidex hasta que se logre una semana completa (7 días) de uso constante. Arimidex también se puede tomar en cualquier momento del día, con o sin alimentos.

Arimidex Legalidad y disponibilidad

Arimidex es en gran parte una sustancia no controlada en la gran mayoría del mundo. En Canadá y los Estados Unidos en particular, es un producto solo con receta, pero no es una sustancia controlada y, por lo tanto, es legal o posee, compra y posee, aunque no está disponible sin receta aquí. En el Reino Unido, la legalidad de Arimidex es la misma. En muchos países de Europa del Este, Asia y Oriente Medio, Arimidex a menudo está disponible abiertamente sin receta.

Cómo comprar Arimidex

Arimidex es quizás el anti-estrógeno más popular y el inhibidor de la aromatasa entre los tres (Arimidex, Letrozole, y Aromasin), y como tal, es un compuesto auxiliar muy popular para su uso entre los culturistas y atletas que usan esteroides anabólicos. Entonces no hace falta decir que este es un producto que debe ser fácil de encontrar y comprar, y debe estar en el inventario de casi cualquier fuente de esteroides anabólicos, sitio web o distribuidor. Un punto a tener en cuenta es que este producto no es barato. Es quizás uno de los compuestos auxiliares más caros disponibles para comprar. Como de costumbre, existen tres tipos diferentes de productos de Arimidex: grado farmacéutico, grado de laboratorio subterráneo (UGL) y productos de grado químico de investigación. Cada uno difiere en calidad, precios y consistencia por razones obvias.

Dependiendo de la fuente, Arimidex de grado farmacéutico se puede comprar de la mayoría de las fuentes dentro del rango de $ 7 - $ 11 por tableta de 1 mg. Arimidex de grado subterráneo (UGL) cuesta $ 1.30 - $ 8 por tableta de 1 mg. El rango de precios para este producto es bastante grande, principalmente porque depende no solo de la fuente o el distribuidor al que se compró, sino también de la marca del producto. Finalmente, arimidex de grado de investigación generalmente se envasa en forma líquida en una botella con una bomba pulverizadora o gotero para su administración, y generalmente se concentra a 1 mg por ml dentro de una botella de 30 ml. Una sola botella de 30 ml puede costar entre $ 40 y $ 70, dependiendo de la compañía química de investigación.